麦圈博客（译自：Journal of Clinical Oncology）Neratinib，是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号，从而达到控制肿瘤的目的。
Neratinib（来那替尼）治疗乳腺癌
一项开放，多中心临床II期研究用于评估Neratinib+曲妥珠单抗治疗ErbB-2阳性进展性乳腺癌患者的疗效。
该研究发表在Journal of Clinical Oncology, Vol 28, No 8 (March 10), 2010: pp. 1301-1307
该研究将受试者分为两组，一组预先接受过曲妥珠单抗治疗，另一组没有。两组受试者都服用Neratinib 240mg，Qd。研究终点是观察两组人员的16周无进展生存（PFS）率。
结果：Neratinib+曲妥珠单抗治疗组的PFS为59%，而Neratinib单一用药组的PFS为78%。中位无进展生存期分别为22.3周和39.6周。反应率（RR）在Neratinib+曲妥珠单抗组为24%，Neratinib单药组为56%。最常见的副反应包括腹泻、恶心、呕吐、乏力。腹泻是最常见的3-4级副反应，Neratinib+曲妥珠单抗中发生率为30%，单一用药组为13%，被迫使29%和4%的病人减少剂量，但是只有一例因该反应而中断治疗。研究中并没有出现Neratinib相关的3-4级心脏毒性。
结论：口服Neratinib显示出了很好的临床效应。且对于ErbB-2阳性的进展性乳腺癌患者，无论之前是否使用过曲妥珠单抗，都能够很好的耐受。腹泻是最常见的不良反应，但可以通过止泻剂和剂量调整来控制。
感想：对于进展性乳腺癌的治疗，分子靶向药物已经显示出了很好的疗效，曲妥珠单抗，拉帕替尼的应用都为肿瘤患者带来了希望，Neratinib的出现无疑为该病的治疗又点亮了一盏明灯，但该药物仍处于临床研究阶段，究竟疗效如何，我们拭目以待。
采用BY-NC-SA协议授权 | 转载请注明原文链接：麦圈博客 » Neratinib(来那替尼）在ErbB-2阳性进展性乳腺癌中的应用
